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的卡因是什么?_卡因是什么制成

栏目:数码科技

作者:B姐

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时间:2024-02-28 10:14:12

的卡因

英文名Tetracaine

类别局部麻醉药

酯类局麻药

别名 阿尼辛;本多卡因;地卡因;潘托卡因;四卡因 ,丁卡因

外文名Tetracaine

适应症

麻醉效力比普罗卡因大10~15倍,毒性亦大10~20倍。用于粘膜表面麻醉、传导阻滞麻醉、硬膜外麻醉和蛛网膜下腔麻醉;也用于眼科表面麻醉,优点是不损伤角膜上皮,不升高眼内压。

用量用法

局部注射:阻滞麻醉用0.2%~0.3%溶液,极量为0.1g。硬膜外麻醉:用0.3%溶液,极量为0.1g。表面麻醉用0.5%~2%溶液。 滴眼1~2小时1次。

注意事项 毒性大,不宜注入体内;大剂量时可抑制心脏传导系统及中枢神经系统。

可卡因的理化性质

需要加碳酸钠调ph值将氨游离出来。根据查询相关公开信息显示,苯环上氨基与酸成盐,需要加碳酸钠调ph值将氨游离出来,否则得到的是盐,需小心调节ph,防止过量。PH是用来表示皮肤健康酸碱度的一个参数。

2%利多卡因是什么?

纯品可卡因的化学名称是8-甲基-3-(苯甲酰氧基)-8-氮杂双环[3,2,1]辛烷-2-甲酸甲酯。分子式C17H21NO4,分子量303。纯品为白色结晶,无气味,味略苦而麻,不溶于水(1:600),易溶于氯仿(1:0.7)、乙醚(1:3)、乙醇(1:7)等有机溶剂,溶于丙酮、苯、乙酸乙酯、二硫化羰、石油醚等有机溶剂;在乙醇中呈现单斜片状结晶。熔点98°(90°以上即可缓慢挥发),比旋光度-16°(C=4,氯仿)。其盐酸盐为白色结晶或结晶性粉末,极易溶于水,可溶于乙醇和氯仿,但不溶于乙醚。可卡因的主要代谢产物有苯甲酰芽子碱和芽子碱甲酯,还可进一步水解生成芽子碱(又名爱冈宁)。

爱岗宁,单斜形柱状晶体,可溶于水,难溶乙醇,几乎不溶于其他有机溶剂,熔点205℃。呈酸碱两性,与酸碱均可结合成盐。爱冈宁可从古柯叶中提取,也可由可卡因直接水解所得

肉桂酰甲基爱冈宁,又称肉桂酰可卡因,纯品为针状结晶,熔点121℃,几乎不溶于水,易溶于有机溶剂,为长针状结晶。

普鲁卡因(pmcaine),又名奴夫卡因(novocain),化学名为对氨基苯甲酸-3-二乙胺基乙酯盐酸盐,为白色细微针状结晶或结晶性粉末,无臭、味微苦而麻。熔点153~157℃。易溶于水(1:1),溶于醇(1:15),微溶于氯仿,几乎不溶于醚。

2%溶液pH为5.0-6.5。对光敏感,应避光保存。

利多卡因(lidocaine),为白色结晶性粉末,有特臭。在空气中稳定,熔点65~69℃。几乎不溶于水,易溶于乙醇、氯仿和乙醚。因化学结构中的位阻效应,所以不易水解,对酸、碱均较稳定。该品盐酸盐又称又名塞罗卡因(xylocaine),为无色结晶性粉末,无臭、有苦麻味。熔点76~79℃。极易溶于水(1:1)和乙醇(1:15),可溶于氯仿(1:40),不溶于乙醚。常见的可卡因类及制剂包括:(1)古柯叶(古柯灌木的叶子,是提炼可卡因的原料,也是南美地区含微量可卡因饮品食品来源),南美地区千年历史已经证明咀嚼古柯叶不会上瘾,因为叶子中可卡因含量极低,按秘鲁库斯科的风俗折算每天摄入量不超过0.5mg;(2)可卡膏(称为basulea,一种灰白、奶白或米色的粉状物,颗粒较粗,为潮湿的团块状,有特殊气味;其实就是可卡因的粗型浸膏,含有烃的剩遗物和化学产物,有一定的成瘾危险);(3)可卡因(大部分可卡因样品为纯白到灰白色粉末,极少潮湿,有特殊气味)。国际上走私的可卡因纯度一般为80%~90%。在发达国家走私贩运过程中,一般都掺杂稀释两三倍,使其重量增加。还要掺入人工合成的麻醉剂,如利多卡因,普鲁卡因或苯唑卡因。也有的掺入碳氢化物,如甘露醇,乳糖或葡萄糖,纯度一般在30%左右。经过纯化处理即可制成快球、克勒克等成品。

(4)可卡因饮料,这是早年可卡因服用的最主要方式,后来随着各国禁令的发布而逐渐消失,由于能量饮料的出现有重新抬头之势,其所含主要成分是微量的盐酸可卡因。

盐酸阿替卡因的制剂相关

利多卡因

英文名 LIDOCAINE CARBONATE INJECION 拼音名 TANSUAN LIDUOKAYIN ZHUSHEYE 药品类别 局部麻醉药 性状 本品为无色澄明液体。 药理毒理 本品与盐酸利多卡因相比,起效较快,肌肉松弛也较好,表面麻醉作用为盐酸利多卡因的4倍,浸润麻醉和椎管麻醉作用为盐酸利多卡因的2倍,传导麻醉作用为盐酸利多卡因的6倍;毒性与盐酸利多卡因无显者性差异。 药代动力学 本品药动学参数与盐酸利多卡因无显著性差异。本品为CO2饱和条件下制成的注射液,pH7.2-7.7,非离子成分较盐酸利多卡因高,其中的CO2可促进局麻药的弥散与捕获,使组织分布更快且广,致神经组织效应增强,本品注射后通过组织吸收,15分钟内的血液内的药浓度较盐利多卡因稍高,药物从局部消除约需2小时,加肾上腺素约可延长至4小时.大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯,毒性增高,再经酰胺酶水解,经尿排出,少量出现在胆汁中。能透过血-脑屏障和胎盘屏障。 适应症 用于低位硬膜外麻醉、臂丛神经阻滞麻醉、齿槽神经阻滞麻醉。 用法用量 溶液应澄明,药液宜现用现抽,抽吸时尽量减少空气吸入,药液抽入注射器后直接使用。剩余溶液应弃去。 (1)硬膜外阻滞:根据需要阻滞的节段数和病人情况调节用量。成人常用量为10-15ml。肝、心功能不全者用量酌减; (2)神经干(丛)阻滞:每次15ml,极量20ml; (3)齿槽神经阻滞:用量2ml。 不良反应 (1)本品可作用于中枢神经系统,引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应; (2)可引起低血压及心动过缓.血药浓度过高,可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。 禁忌症 (1)对利多卡因及其他局部麻醉药过敏、阿-斯氏综合征(急性心源性脑缺血综合征)、预激综合征、严重心传导阻滞(包括窦房、房室及心室内传导阻滞)、卟啉症、未经控制的癫痫患者禁用; (2)本品扩散力强,一般不用于蛛网膜下腔阻滞.慎用于浸润麻醉; (3)肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用.原有室内传导阻滞者也应慎用。 注意事项 (1)由于个体间耐受差异大,应先给小量试探,无特殊情况才给常用量或足量; (2)本品毒性较普鲁卡因为大,且易于扩散,故用于局部麻醉的剂量应较后者小1/3-1/2,同时应 按规定稀释,严格掌握浓度和用药总量,超量可引起惊厥及心跳骤停; (3)加用肾上腺素时,高血压患者慎用; (4)本品血管外注射时毒性约为普鲁卡因的1-1.5倍;静脉注射时毒性约为普鲁卡因的两倍,其体内代谢较普鲁卡因慢,连续滴注其速度应递减,因有蓄积作用,易引起中毒而发生惊厥.; (5)用药期间应注意检查血压、血清电解质、血药浓度监测及监测心电图,并备有抡救设备;心电图P-R间期延长或QRS波增宽,出现其他心率失常或原有心率失常加重者应立即停药。 孕妇及哺乳期妇女用药 本品透过胎盘,且与胎儿蛋白结合高于成人,母亲用药后可导致胎儿心动过缓或过速,亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症。 儿童用药 儿童慎用。 老年患者用药 年老体弱者慎用。 药物相互作用 (1)与西咪替丁以及β受体阻断剂如,普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用,利多卡因经肝脏代谢受抑制,利多卡因血浓度增加,可发生心脏和神经系统不良反应,应调整利多卡因剂量,并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度; (2)巴比妥类药物可促进利多卡因代谢,两药合用可引起心动过缓,窦性停搏; (3)与普鲁卡因胺合用,可产生一过性谵妄及幻觉,但不影响本品血药浓度; (4)异丙基肾上腺素因增加肝血流量,可使本品的总清除率升高;去甲肾上腺素因减少肝血流量,可使本品总清除率下降; (5)与下列药品有配伍禁忌:苯巴比妥,硫喷妥钠,硝普钠,甘露醇,两性霉素B,氨苄西林,磺胺嘧啶。 药物过量 用量过大:注射部位血管丰富。使吸收过快或误入血管可引起中毒反应。血药浓度大于5μg/ml时,早期表现为催眠、嗜睡、晕眩、寒颤,超过7μg/ml可引起肌颤和惊厥。超过10μg/ml时心肌收缩显著抑制,可导致心动过缓、房室传导阻滞或心搏骤停。 贮藏 密闭,在10-30℃保存。 包装 (1)5ml:86.5mg(2)10ml:173mg(均按利多卡因计算)

苯佐卡因的稳定性受哪些因素的影响

通用名称复方盐酸阿替卡因注射液

成份盐酸阿替卡因与肾上腺素。化学名称:盐酸阿替卡因的化学名为4-甲基-3-[[1-氧代-2-(丙氨基)-丙基]氨基]-2-噻吩羧酸甲酯盐酸盐。盐酸肾上腺素的化学名:(R)-4-[1-羟基-2-(甲氨基)-乙基]-1,2-苯二酚。

性状本品为注射液,内容物为无色澄清液体。

作用类别

药理毒理盐酸阿替卡因属酰胺类局部注射麻醉剂,可以阻断沿注射部位神经纤维的神经传导,起局部麻醉作用。在阿替卡因溶液中添加1/100,000肾上腺素的作用在于收缩局部血管,延缓麻醉剂进入全身循环,维持局部组织浓度,同时亦可获得出血极少的手术野。局麻作用在给药后2-3分钟出现,可持续约60分钟。牙髓麻醉时,可缩短2-3倍时间。

药代动力学盐酸阿替卡因颊粘膜注射30分后,血药浓度达到峰值;盐酸阿替卡因消除半衰期约为110分钟;盐酸阿替卡因主要由肝脏代谢;5%-10%剂量的药物以原形从尿排出。

适应症口腔用局部麻醉剂,特别适用于涉及切骨术及粘膜切开的外科手术过程。

用法和用量局部浸润或神经阻滞麻醉,口腔内粘膜下注射给药。注射前请抽回血以检查是否误入血管,尤其行神经阻滞麻醉时。注射速度不得超过1ml/分钟。成人:必须根据手术需要注射适当的剂量。对于一般性手术,通常给药剂量为1/2~1支或遵医嘱。盐酸阿替卡因最大用量不得超过7mg/kg体重。

4岁以上儿童:必须根据儿童的年龄、体重、手术类型使用不同的剂量。盐酸阿替卡因最大用量不超过5mg/kg体重。盐酸阿替卡因的儿童平均使用剂量以mg计可计算如下:儿童的体重(kg)x1.33老年人:使用成人剂量的一半。

不良反应类似其它口腔用麻醉剂,用药过量或某些以前用过该药的患者可能出现以下临床症状:

1. 中枢神经系统:神经质、易激惹、呵欠、震颤、恐惧、眼球震颤、多语症、头痛、恶心、耳鸣等。如出现以上症状,应注意患者呼吸状况,严密监视以防中枢神经抑制造成病情恶化或伴发癫痫;2.呼吸系统:呼吸过快,然后呼吸过缓,可能导致呼吸暂停;3.心血管系统:心动过速、心动过缓、心血管抑制伴随动脉低血压,可能导致虚脱、心律失常(室性早博、室颤)、传导阻滞(房室阻滞)等,以上心脏症状可能导致心脏停博。

4. 本品中含有的抗氧剂亚硫酸盐可能引起过敏反应,如支气管痉挛等。

禁忌下列患者禁用本品:

1. 4岁以下儿童;2.对局麻药或本品中其他成分过敏者;3.严重房室传导障碍而无起搏器的患者;4.经治疗没有得到控制的癫痫患者;5.周期性紫质症急性发作。

注意事项1.必须进行临床综合考虑,了解病史,以便决定手术方法、同步治疗方案。

2.应先行注射5%-10%的剂量试验是否存在过敏反应。

3.本品应缓慢注射,严禁注射于血管中,注射前必须做抽回血检查。

4.使用本品的过程中应维持与患者的语言交流。

5.接受抗凝剂治疗者须严密监视(监测国际标准化比值)。

6.高血压或糖尿病患者慎用本品;

7.本品可能引起局部组织坏死;

8.麻醉咬合危险:各种咬合(唇、颊、粘膜、舌),建议患者在感觉恢复前不要咀嚼口香糖或食物;9.避免注射于感染及炎症部位(麻醉效果降低);

10.运动员使用需注意本药活性成分可引起兴奋剂检查尿检结果出现阳性;

11.因酰胺类局麻药主要由肝脏代谢,严重肝功能不全患者需降低剂量。缺氧、高钾血症、代谢性酸中毒患者亦需降低使用剂量。

12.本品中含有10万分之一的肾上腺素,以下情况须严密注意:(1)除心动过缓之外的各种类型的心律失常。

(2)冠状动脉供血不足。

(3)严重动脉高血压。

孕妇及哺乳期妇女用药迄今为止,已经进行了两个种属动物的动物实验研究,研究中未发现本品有致畸作用;在临床使用过程中,未发现孕期用药与致畸的相关性,本品对人类是否有致畸作用尚无结论。对于口腔疾病,盐酸阿替卡因仅在必要时用于孕妇。如同其他局麻药,盐酸阿替卡因只有极微量分泌于乳汁,因此,麻醉结束后,可以继续哺乳。

儿童用药对4岁以上儿童,必须根据儿童的年龄、体重、手术类型使用不同的剂量。本品不建议用于4岁以下儿童,此种麻醉技术不适合此年龄组。

老年患者用药 使用减半的成人剂量。

药物相互作用 本品不建议与其它药物合并使用。

1. 由于本品中含有肾上腺素,不宜与胍乙啶类药物(用于治疗青光眼)同时使用,否则可能会导致血压大幅度升高(由于交感神经张力降低致反应性增高和/或抑制肾上腺素进入交感神经纤维)。如果合用不可避免,应小心使用低剂量的拟交感神经药物(肾上腺素)。

2. 由于本品中含有肾上腺素,不宜与挥发性卤代麻醉剂合并使用,否则可能会导致严重的室性心律失常(增加心脏反应)。如果合用不可避免,应小心使用低剂量的拟交感神经药物(肾上腺素),如成人10分钟内少于0.1mg或1小时内少于0.3mg肾上腺素。

3. 不宜与5-羟色胺和去甲肾上腺素能类抗抑郁剂(如丙咪嗪、西酞普兰及万拉法辛等)类抗抑郁药合并使用,否则可能会导致阵发性高血压或伴发心律失常(抑制肾上腺素或去甲肾上腺素进入交感神经纤维)。如果合用不可避免,应小心使用低剂量的拟交感神经药物(肾上腺素),如成人10分钟内少于0.1mg或1小时内少于0.3mg肾上腺素。

4. 不宜与非选择性或“A”型选择性单胺氧化酶抑制剂(前者如苯乙肼,后者如吗氯贝胺、托洛沙酮等)类抗抑郁药合并使用,否则可能会增加肾上腺素的升压作用。如果合用不可避免,应在严密临床控制下使用。

5. 与上述药物合并应用时,需严密监测患者的临床症状以及生化指标。

药物过量 在两种情况下可能出现局麻药毒性反应:

1、由于不慎将药物注入静脉造成相对过量,可立即出现毒性反应;

2、过量麻醉剂造成真正的过量,毒性反应延迟出现。一旦出现过量症状,要求患者作深度呼吸,如有必要可采取仰卧姿势。如出现阵挛性癫痫发作,应给氧并注射苯二氮卓类药物,并可能需要插管辅助呼吸。

规格

贮藏25℃以下避光保存。

是否处方处方

丁卡因粉状物用什么溶剂配制比较好2%的溶液该如何初略配制

苯佐卡因的稳定性因素的影响:它的代谢很快,很快就消失。

苯佐卡因有关物质:加无水乙醇溶解并稀释制成每1mL中含10mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用无水乙醇定量稀释制成每1mL中含0.01mg、0.025mg、0.05mg和0.1mg的溶液。

照薄层色谱法(2010年版药典二部附录ⅤB)试验,吸取上述五种溶液各20μL,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,以无水乙醇-三氯甲烷(0.75:99.25)为展开剂。

苯佐卡因操作处置与储存:

操作注意事项:密闭操作,全面通风。防止粉尘释放到车间空气中。操作人员必须经过专门培训,严格遵守操作规程。建议操作人员佩戴自吸过滤式防尘口罩,戴化学安全防护眼镜,穿透气型防毒服,戴乳胶手套。

远离火种、热源,工作场所严禁吸烟。使用防爆型的通风系统和设备。避免产生粉尘。避免与氧化剂、酸类、碱类、还原剂接触。配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。倒空的容器可能残留有害物。

以上内容参考:百度百科-苯佐卡因

用重蒸馏水作溶剂,但需要用氯化钠调节渗透压.2%丁卡因溶液配制方法:处方:盐酸丁卡因粉2g 氯化钠0.63g(或0.9%氯化钠70ml) 蒸馏水适量 共制成100ml制法:取盐酸丁卡因粉溶于适量蒸馏水中(或用0.9%氯化钠70ml溶解),再加入氯化钠溶解(用0.9%氯化钠70ml溶解的就不要这一步了),过滤至澄明,最后自滤器上添加蒸馏水至100ml,搅匀,即得.为了便于保存,也可放入溶器后,把瓶口封紧,用高压消毒30分钟.

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